Thuốc kháng acetylcholin: danh sách. Cơ chế tác dụng của thuốc kháng acetylcholin

thuốc kháng acetylcholin - là loại thuốc ngăn chặn các hành động của dẫn truyền thần kinh tự nhiên - acetylcholine - vào các thụ thể cholinergic. Trong văn học nước ngoài, nhóm thuốc này được gọi là "delirianty" do khả năng gây mê sảng.

Một chút sự kiện lịch sử

Trước đó, vào giữa thế kỷ 20, các loại thuốc tác dụng kháng acetylcholin sử dụng để điều trị bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính và hen suyễn, nhưng họ được thay thế bằng loại thuốc hiện đại hơn với ít tác dụng phụ tiềm năng. Với sự phát triển của dược học, các nhà khoa học đã có thể phát triển holinoblokatory như vậy mà không có cùng một danh sách lớn các tác dụng phụ. dạng bào chế đã được cải thiện, và trong các bệnh phổi thực hành điều trị được một lần nữa áp dụng thuốc kháng cholinergic. Cơ chế tác dụng của nhóm thuốc này là khá phức tạp, nhưng nó có thể để mô tả các liên kết chính.

Làm thế nào để holinoblokatory?

Các hành động chính của thuốc kháng acetylcholin được chẹn thụ thể cholinergic và việc không thể ảnh hưởng đến họ dẫn truyền thần kinh - acetylcholine. Ví dụ, trong các phế quản thụ thể nằm ở cơ trơn bị chặn.

phân loại các loại thuốc

Tùy thuộc vào các thụ thể bị ảnh hưởng bởi thuốc kháng acetylcholin, danh sách này được chia thành các nhóm:

• M-holinoblokatory (atropine, scopolamine, ipratropium bromide).
• holinoblokatory H (pentamine, tubocurarine).

Tùy thuộc vào tính chọn lọc của hành động:

• Trung tâm, hoặc không chọn lọc (atropin, pirenzepine, platifillin).
• Ngoại vi hoặc có chọn lọc (ipratropium bromide).

M-holinoblokatory

Người đại diện chính của nhóm thuốc này là atropine. Atropine - một alkaloid, mà được chứa trong một số cây trồng như chết người bạch anh, cây phỉ ốc tư và cà độc dược. Tính năng rõ rệt nhất của atropin - chống co thắt. Trong bối cảnh hành động của nó giảm trương lực cơ đường tiêu hóa, bàng quang và phổi.

Atropine được quy định bằng miệng, tiêm dưới da và tiêm tĩnh mạch. Thời gian hoạt động của nó là khoảng 6 giờ và sử dụng atropine giọt thời gian tăng lên bảy ngày.

tác dụng dược lý của atropin:

• giãn đồng tử của mắt do tác động kích thích trên cơ tròn của mống mắt - các cơ bắp thư giãn iris, tương ứng, đồng tử dãn. Hiệu quả tối đa xảy ra trong vòng 30-40 phút sau khi nhỏ thuốc.
• Tê liệt về nơi ăn nghỉ - ống kính được kéo dài và dẹt, thuốc kháng acetylcholin chỉnh mắt cho tầm nhìn xa.
• Tăng nhịp tim
• Giãn cơ trơn trong phế quản, đường tiêu hóa, viêm bọng đái.
• Giảm các tuyến bài tiết bên trong, như phế quản, tiêu hóa và mồ hôi.

Việc sử dụng atropine

• Trong nhãn khoa: việc nghiên cứu đáy, định nghĩa về lỗi khúc xạ.
• Trong tim mạch, atropine được sử dụng cho nhịp tim chậm.
• Trong Phổi sử dụng thuốc kháng acetylcholin trong hen suyễn.
• Gastroenterology: loét dạ dày và loét tá tràng, viêm dạ dày giperatsidnom (bằng cách giảm tiết acid dạ dày tuyến tiêu hóa). Thuốc có tác dụng trong trường hợp đau bụng ruột.
• Các bác sĩ gây mê atropine sử dụng như premedication trước khi làm thủ tục phẫu thuật khác nhau.

Tác dụng phụ của atropin.

Đặc trưng bởi tình trạng khô miệng và họng, sợ ánh sáng, tầm nhìn gần bị suy yếu, táo bón, khó khăn trong việc đi tiểu.

Atropine là hoàn toàn chống chỉ định để sử dụng trong bệnh tăng nhãn áp do tác động của tăng nhãn áp. Chống chỉ định thuốc kháng acetylcholin cho tiểu không tự chủ, như thư giãn các cơ bắp của bàng quang. Thuốc kháng cholinergic cần lựa chọn chính xác của liều. Trong liều vượt mức giới hạn nhiễm độc cơ thể, được đặc trưng bởi động cơ và kích thích cảm xúc, giãn đồng tử, khàn giọng, khó nuốt, có thể tăng nhiệt độ. Ở những bệnh nhân bị ngộ độc nặng hơn bắt đầu mất định hướng của họ trong không gian, không còn nhận ra những người xung quanh họ, biểu hiện ảo giác và ảo tưởng. Có thể phát triển co giật mà đi vào hôn mê, nhưng do liệt trung tâm hô hấp, tử vong xảy ra nhanh chóng. nhạy cảm nhất với liều vượt quá trẻ - liều gây chết người của họ là 6-10 mg.

Scopolamine cấu trúc tương tự như atropin, nhưng trái ngược với nó cung cấp hiệu ứng chủ yếu là ức chế hệ thần kinh trung ương, hoạt động như một loại thuốc an thần. Khách sạn này được sử dụng trong việc thực hành y học - scopolamine được sử dụng trong một loạt các rối loạn của hệ thống tiền đình - chóng mặt, dáng đi suy giảm và cân bằng, để ngăn chặn sự phát triển của biển và bệnh tật không khí.

thuốc kháng acetylcholin có trong "Aeron," một loại thuốc thường được sử dụng trước khi các chuyến đi sắp tới trên máy bay và tàu. viên hành động kéo dài khoảng 6 giờ. Có hình thức netabletirovannaya - Hệ thống điều trị thẩm thấu qua da - thạch cao, được dán trên tai và giải phóng thuốc hơn 72 tiếng đồng hồ. Những loại thuốc kháng acetylcholin - thuốc chống trầm cảm, trong những trường hợp rất tiên tiến giúp để nhanh chóng nâng cao tinh thần của bệnh nhân trầm cảm mãn tính.

Ipratropium bromide ( "Atrovent") - một thuốc giãn phế quản. Khi sử dụng hít vào thực tế không hấp thụ vào máu và không có tác dụng toàn thân. Do sự phong tỏa của các thụ thể cholinergic của cơ trơn của phế quản làm cho sự bành trướng của họ. Những thuốc kháng cholinergic có sẵn như là một giải pháp cho một bình xịt aerosol, hoặc một đồng hồ đo và có hiệu quả trong hen phế quản và COPD. Tác dụng phụ - buồn nôn và khô miệng.

Tiotropium bromide - thuốc kháng acetylcholin trên đặc tính tương tự như ipratropium bromide. Nó được sản xuất dưới dạng bột để hít. Một tính năng đặc biệt của thuốc này là nó là ảnh hưởng lâu dài hơn trên các thụ thể cholinergic, do đó, hiệu quả hơn ipratropium bromid. Nó được sử dụng ở những bệnh nhân bị COPD.

Platifillin - araneus alkaloid. Không giống như các thuốc kháng cholinergic khác, platifillin thể làm giãn mạch máu. Do khách sạn này, có một sự giảm nhẹ huyết áp. Thuốc được thải vào một dung dịch và thuốc đạn trực tràng. Áp dụng với co thắt cơ trơn trong các cơ quan nội tạng, gan và cơn đau quặn thận, hen suyễn, cũng như đau do co thắt với loét dạ dày cấp tính và loét tá tràng. Trong khoa về mắt platifillin thực hành sử dụng dưới dạng thuốc nhỏ mắt cho giãn đồng tử.

Pirenzepine - ưu tiên khối các tế bào dạ dày sản sinh histamine. Bằng cách giảm phóng thích histamine giảm phân bổ của axit clohiđric. Các liều điều trị thông thường, thuốc này có hầu như không ảnh hưởng đến học sinh, nhịp tim, vì vậy về cơ bản pirenzepine là thuốc uống để điều trị loét dạ dày và loét tá tràng.

holinoblokatory H (hạch)

Cơ chế tác dụng là các tác nhân kháng acetylcholin của nhóm này chặn innervation thông cảm và thần kinh đối giao cảm tại các nút giảm sự bài tiết của adrenaline và noradrenaline, ức chế sự kích thích của các đường hô hấp và trung tâm vận mạch. Hơn nữa, càng ảnh hưởng của innervations cảm hoặc phó giao cảm, hành động khóa manifest hơn.

Ví dụ, số lượng học sinh mạnh ảnh hưởng innervation đối giao cảm - thường là học sinh thường thu hẹp. Trong trường hợp này, holinoblokatory sẽ ảnh hưởng đến hệ thần kinh đối giao cảm - là kết quả của học sinh được giãn. Hầu như tất cả các mạch máu dưới ảnh hưởng của hệ thống thần kinh giao cảm - thuốc loại bỏ ảnh hưởng của nó và làm giãn mạch máu, do đó áp suất giảm.

H holinoblokatory có hiệu lực thi hành bronchodilatory và được sử dụng cho co thắt phế quản, giảm những giai điệu của bàng quang, vì vậy chúng có thể được chỉ định tại thuốc kháng cholinergic đi tiểu khó khăn. Ngoài ra, những loại thuốc làm giảm các tuyến bài tiết nội bộ, cũng như làm chậm nhu động đường tiêu hóa. Trên thực tế y tế, sử dụng hiệu quả chủ yếu hạ huyết áp, trong đó có những thuốc kháng cholinergic. Danh sách các tác dụng phụ được mở rộng:

• Trên một phần của đường tiêu hóa: khô miệng và táo bón.
• Từ hệ thống hô hấp: ho, kích ứng tại chỗ có thể được kinh nghiệm.
• Từ CCC: loạn nhịp tim, đánh trống ngực bày tỏ. Những triệu chứng này rất hiếm và có thể dễ dàng loại bỏ.
• các hiệu ứng khác có thể làm giảm thị lực, sự phát triển của các hình thức cấp tính của bệnh tăng nhãn áp, phù nề.

Chống chỉ định với việc sử dụng thuốc kháng acetylcholin

• Quá mẫn với dẫn xuất của atropine và các thành phần khác của công tác chuẩn bị.
• Mang thai (đặc biệt là 1 ba tháng).
• Cho con bú.
• tuổi của trẻ em (chống chỉ định tương đối).
• sử dụng hoàn toàn chống chỉ định của thuốc trong góc-đóng cửa tăng nhãn áp ở bệnh nhân suy thận là cần thiết để giám sát cẩn thận trạng thái của máu và nước tiểu.