Macrolides - kháng sinh / đặc điểm chung và ứng dụng

Macrolides - thuốc kháng sinh, cấu trúc trong đó tiết lộ vòng lacton macrocyclic. Của họ tùy thuộc vào số lượng các nguyên tử carbon được phân cách bởi 14-membered (clarithromycin, Roxithromycin, erythromycin), 15-membered (azithromycin), một 16-membered (josamycin, midecamycin, spiramycin). Những chất này hoạt động mạnh nhất đối với ký sinh trùng nội bào (chlamydia, mycoplasma, Legionella, Campylobacter) và cầu khuẩn gram dương (aureus, piogenez). Macrolides - kháng sinh thuộc các hợp chất độc hại nhất.

Gần đây đã có sự gia tăng của vi khuẩn kháng với tác dụng của nhóm thuốc này. bằng chứng khoa học cho thấy rằng trong một số trường hợp macrolid 16 vòng thành (midecamycin, josamycin, spiramycin) duy trì hoạt động chống lại Streptococcus sinh mủ và phế cầu, đề kháng với 14-membered (clarithromycin, Roxithromycin, erythromycin), và 15-membered (azithromycin) đại lý dược phẩm. Macrolid - Thuốc tác động lên bệnh bạch hầu và ho gà, Legionella, Campylobacter, Moraxella, Listeria, Chlamydia, xoắn khuẩn, vi khuẩn Mycoplasma, ureplazmu. Cần lưu ý rằng các vi sinh vật thuộc họ Pseudomonas và Enterobakteriatsea có sức đề kháng tự nhiên cho tất cả các macrolid.

Cơ chế tác dụng

Thuốc trong nhóm này vi phạm sinh tổng hợp protein trên ribosome của tế bào vi khuẩn. Macrolides - thuốc kháng sinh, mà biểu hiện một tác dụng kìm khuẩn. Khi gán liều tối đa thể hiện hoạt tính diệt khuẩn chống phế cầu, bạch hầu và ho gà. Những loại thuốc này cũng có thể biểu hiện tác dụng điều hòa miễn dịch và chống viêm.

Các thuốc này được dễ dàng hấp thu ở vùng dạ dày-ruột, trên hiệu ứng hấp phụ của họ về nồng độ chất hoạt tính sinh học trong việc chuẩn bị, các dạng bào chế, cũng như sự hiện diện của thực phẩm và số lượng của nó. Thực phẩm làm giảm đáng kể khả dụng sinh học của erythromycin, azithromycin, Roxithromycin và medikamitsina, với hầu như không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của spiramycin, josamycin và clarithromycin.

Macrolides - thuốc kháng sinh, mà tập trung trong huyết tương thấp hơn nhiều so với các loại vải. Do đó họ còn được gọi là thuốc kháng sinh mô. một thế hệ mới của macrolides dễ dàng liên kết với protein huyết tương. Mức độ cao nhất của protein huyết tương quan sát với rodomiksinom (90%), mức thấp nhất - với spiramycin (dưới 20%). thuốc macrolide được phân phối rất tốt khắp cơ thể, tạo ra một nồng độ tối đa trong các cơ quan và các mô khác nhau. Họ có thể dễ dàng thâm nhập qua màng tế bào, tạo ra một sự tích tụ trong tế bào biên.

các sản phẩm trao đổi chất có nguồn gốc chủ yếu từ mật và nước tiểu. Sau khi sử dụng kháng sinh có thể có tác dụng phụ như nhức đầu, buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, suy nhược chung, khó chịu, phản ứng dị ứng. Kháng sinh cho biết nhóm quản lý với các bệnh truyền nhiễm của phía trên (viêm xoang cấp tính, do Streptococcus tonzillofaringit) và dưới (viêm phổi không điển hình, viêm phế quản mãn tính) đường hô hấp, ho gà, bạch hầu, bệnh giang mai, chlamydia, lymphogranuloma venereum, bịnh sưng cốt mô, nha chu, mụn trứng cá nặng, kampilobakterioznom viêm dạ dày ruột, toxoplasma cryptosporidiosis.

Đó là mong muốn để kê toa những loại thuốc kháng sinh trong khi mang thai. Khoa học chứng minh tác động tiêu cực của clarithromycin trên thai nhi. Josamycin, spiramycin và erythromycin không có một tác động có hại đến thai nhi, vì vậy chúng có thể được sử dụng ngay cả khi mang thai. Azithromycin tại một thời điểm được sử dụng trong trường hợp khẩn cấp. Hầu hết các thuốc nhóm macrolid vào sữa của người mẹ. Trong thời gian cho con bú là tốt nhất để tránh việc sử dụng các thuốc kháng sinh.