Histamine H2 receptor blockers: tên thuốc

Nhóm này là một trong những chế phẩm dược trong những hàng đầu thuộc về các lựa chọn có nghĩa là trong điều trị các bệnh có tính chất ung loét. Việc phát hiện ra các chất chẹn thụ thể H2 histamin trong hai thập kỷ qua, được coi là lớn nhất trong y học, giúp đỡ để giải quyết vấn kinh tế (chi phí giá cả phải chăng) và các vấn đề xã hội. Do chuẩn bị H2 blockers kết quả điều trị của bệnh loét đã được cải thiện đáng kể, các can thiệp phẫu thuật đã được sử dụng ít thường xuyên càng tốt, chất lượng bệnh nhân của cuộc sống được cải thiện. "Cimetidin" gọi là "tiêu chuẩn vàng" trong điều trị viêm loét, "Ranitidine" vào năm 1998 đã trở thành nhà vô địch của bán hàng trong dược. Ưu điểm lớn nhất là chi phí thấp, và do đó hiệu quả của thuốc.

việc sử dụng các

chẹn thụ thể histamin H2 được sử dụng để điều trị các bệnh đường tiêu hóa axit liên quan đến. cơ chế tác động - chẹn thụ thể H2 (nếu không gọi là histamine) của các tế bào niêm mạc dạ dày. Vì lý do này, nó làm giảm sản xuất và giao hàng vào lumen axit clohydric dạ dày. nhóm thuốc này liên quan đến thuốc chống loét kháng tiết.

Trong hầu hết các trường hợp, các thuốc chẹn thụ thể H2 histamin được sử dụng trong trường hợp biểu hiện bệnh loét dạ dày. H2 blockers không chỉ làm giảm việc sản xuất axit hydrochloric, mà còn ức chế pepsin, do đó chất nhầy dạ dày tăng lên, có tăng tổng hợp prostagladinov, tăng tiết bicarbonat. chức năng vận động của dạ dày là bình thường, cải thiện vi tuần hoàn.

Chỉ H2-blockers:

• trào ngược dạ dày bệnh;
• mãn tính và viêm tụy cấp;
• khó tiêu;
• Hội chứng Zollinger-Ellison;
• trào ngược gây ra bệnh đường hô hấp;
• viêm dạ dày và duodenitis mãn tính;
• Barrett;
• thất bại loét niêm mạc thực quản;
• dạ dày loét;
• và các loại thuốc loét triệu chứng;
• khó tiêu mãn tính với ngực và đau vùng thượng vị;
• mastocytosis mang tính hệ thống;
• cho công tác phòng chống loét căng thẳng;
• hội chứng Mendelson của;
• Ngăn ngừa viêm phổi khát vọng;
• chảy máu đường tiêu hóa trên.

Histamine chẹn thụ thể H2: phân loại thuốc

Có một phân loại các nhóm thuốc này. Họ được chia thành các gia đình:

• Đối với tôi quan ngại thế hệ "cimetidine".
• "Ranitidine" - một chặn của H2 thụ thể histamine thế hệ II.
• "Famotidine" đề cập đến thế hệ III.
• "Nizatidine" đề cập đến thế hệ IV.
• K V đề cập thế hệ "roxatidine".

"Cimetidin" ít nhất hydrophilic, do chu kỳ bán rã này là rất ngắn, quá trình chuyển hóa gan đồng thời có ý nghĩa. Blocker phản ứng với cytochrome P-450 (microsome enzyme) với tỷ lệ thay đổi của quá trình chuyển hóa xenobiotic gan. "Cimetidin" là một chất ức chế phổ quát của sự trao đổi chất gan của hầu hết các loại thuốc trong. Về vấn đề này, nó có thể để tham gia vào một sự tương tác dược động học do đó có thể tích lũy và tăng nguy cơ tác dụng phụ.

Trong số tất cả các thuốc chẹn H2 "cimetidine" mô thâm nhập tốt hơn, mà cũng dẫn đến tác dụng phụ tăng lên. Ông thay thế testosterone nội sinh từ liên kết với các thụ thể ngoại vi, gây rối loạn chức năng tình dục, dẫn đến giảm hiệu lực, phát triển bất lực và gynecomastia. "Cimetidin" có thể gây ra đau đầu, tiêu chảy, đau cơ và đau khớp, thoáng qua, tăng creatinin máu, thay đổi huyết học, thần kinh trung ương, hành động ức chế miễn dịch, trên tim. H2 blocker III thụ thế hệ histamine - "famotidine" - ít thâm nhập vào các mô và các cơ quan, qua đó làm giảm số lượng các tác dụng phụ. Đừng gây rối loạn chức năng tình dục và các chế phẩm của các thế hệ tương lai - "Ranitidine", "nizatidine", "roxatidine". Tất cả trong số họ không tương tác với nội tiết tố androgen.

đặc điểm so sánh thuốc

Một mô tả của các thuốc chẹn thụ thể H2 histamin (thuốc thế hệ phụ-class), tên - "Ebrotidin" ngoài nhấn mạnh "Ranitidine bismuth citrate" không phải là một hỗn hợp đơn giản, và một hợp chất phức tạp. Đây căn - ranitidine - gắn liền với vismusa citrate sắt.

Histamine H2 hệ chặn III "famotidine" thụ và II - "Ranitidine" - có chọn lọc lớn hơn "cimetidine". Chọn lọc - hiện tượng phụ thuộc vào liều và tương đối. "Famotidine" và "ranitidine" nhiều lựa chọn hơn một hiệu ứng "Tsinitidin" trên thụ thể H2. Để so sánh, "famotidine" mạnh mẽ "Ranitidine" tám lần, "Tsinitidina" - lần bốn mươi. Sự khác biệt có hiệu lực được xác định theo liều khác nhau về sự tương đương H2-blockers mà hành động trên ức chế acid hydrochloric. Sức mạnh của trái phiếu với các thụ thể cũng xác định thời gian tiếp xúc. Nếu thuốc được gắn kết chặt chẽ với các thụ thể phân ly chậm là do ảnh hưởng của thời gian. Trên tiết cơ bản "famotidine" ảnh hưởng đến độ bền cao nhất. Nghiên cứu cho thấy rằng "cimetidine" làm giảm bài tiết cơ bản trong 5 giờ, "Ranitidine" - 7-8 giờ, 12 giờ - "famotidine".

H2-blockers thuộc nhóm thuốc ưa nước. Trong số tất cả các thế hệ, "cimetidine" ít hơn hydrophilic khác, trong khi vừa phải lipophilic. Điều này cho phép nó dễ dàng thâm nhập vào các cơ quan khác nhau, tác động trên H2-thụ, dẫn đến nhiều tác dụng phụ. "Famotidine" và "Ranitidine" được coi là rất ưa nước, họ không thâm nhập vào vải, pre-emptive tác động của chúng lên các thụ thể H2 của tế bào thành.

Số lượng tối đa các tác dụng phụ trong "Cimetidin". "Famotidine" và "Ranitidine", do sự thay đổi trong cấu trúc hóa học, không ảnh hưởng đến gan chuyển hóa enzyme và đưa ra tác dụng phụ hơn.

câu chuyện

Lịch sử của nhóm này của H2-blockers bắt đầu vào năm 1972. công ty của Anh trong phòng thí nghiệm dưới sự chỉ đạo của James Blake nghiên cứu và tổng hợp một số lượng lớn các hợp chất có cấu trúc tương tự như một phân tử là histamine. Khi một kết nối an toàn đã được xác định, họ đã bàn giao cho nghiên cứu lâm sàng. Các buriamid chặn đầu tiên là không phải là rất hiệu quả. cấu trúc của nó đã được thay đổi, nó bật metiamide. nghiên cứu lâm sàng đã cho thấy hiệu quả cao hơn, nhưng cho thấy độc tính lớn, được thể hiện dưới hình thức giảm bạch cầu hạt. Nghiên cứu sâu hơn đã dẫn đến những gì đã được mở "Cimetidin" (ma túy tôi thế hệ). Thuốc đã thành công thông qua thử nghiệm lâm sàng vào năm 1974 đã được phê duyệt nó. Sau đó, một cái gì đó bắt đầu sử dụng các thuốc chẹn thụ thể H2 histamin trong thực hành lâm sàng, đó là một cuộc cách mạng trong khoa tiêu hóa. Dzheyms Blek đã cho phát hiện này giải Nobel năm 1988.

Khoa học không đứng yên. Do nhiều tác dụng phụ "Cimetidin" nhà dược học đã bắt đầu để giữ cho các tìm kiếm mang tính bước ngoặt đối với các hợp chất hiệu quả hơn. Vì vậy, nó đã được mở ra và thuốc chẹn thụ thể H2 histamin mới khác. Thuốc làm giảm bài tiết, nhưng không ảnh hưởng đến chất kích thích của nó (acetylcholine, gastrin). Tác dụng phụ "ricochet axit" các nhà khoa học định hướng để tìm kiếm các phương tiện mới để giảm độ axit.

y học lỗi thời

Có một lớp học hiện đại của ma túy - thuốc ức chế bơm proton. Họ là vượt trội trong kislotopodavleniyu, tối thiểu tác dụng phụ, thời gian tác dụng chẹn thụ thể H2 histamin. Ma túy, tên trong số đó được liệt kê ở trên, nó vẫn được sử dụng trong thực hành lâm sàng khá thường do di truyền, vì những lý do kinh tế (thường xuyên hơn nó "famotidine" hoặc "Ranitidine").

phương tiện hiện đại kháng tiết áp dụng để giảm lượng axit hydrochloric, được chia thành hai loại: các chất ức chế bơm protonic (PPI) và H2 chẹn thụ thể histamine. chuẩn bị cuối cùng được đặc trưng bởi sự ảnh hưởng của tachyphylaxis khi tiếp nhận lặp đi lặp lại gây ra một sự giảm hiệu quả điều trị. Không có API cho thiếu này, do đó, trái ngược với các thuốc chẹn H2 được đề nghị cho điều trị dài ngày.

Hiện tượng của tachyphylaxis khi chụp chẹn H2 quan sát từ đầu điều trị trong vòng 42 giờ. Trong điều trị chảy máu ổ loét dạ dày tá tràng không được khuyến khích chẹn H2, thuốc ức chế bơm proton được ưu tiên.

điện trở

Trong một số trường hợp, thuốc chẹn thụ thể histamin H2 (phân loại nêu trên) cũng như các loại thuốc PPI đôi khi gây ra một sức đề kháng. Khi tiến hành như bệnh dạ dày giám sát môi trường pH không được phát hiện bất kỳ thay đổi trong mức độ axit trong dạ dày. Đôi khi phát hiện các trường hợp đề kháng với bất kỳ thuốc chẹn H2 nhóm, 2 hoặc 3 thế hệ hoặc thuốc ức chế bơm proton. Và tăng liều trong trường hợp này không làm việc, bạn cần phải chọn một loại khác nhau của thuốc. Nghiên cứu một số H2-blockers, omeprazole và (IPP) cho thấy 1-5% trong các trường hợp không phải là những thay đổi trong pH metry hàng ngày. Trong quan sát động của quá trình xử lý axit được coi là chương trình hiệu quả nhất nơi theo dõi pH thực quản được điều tra ban đầu, và sau đó vào ngày thứ năm và thứ bảy của điều trị. Sự hiện diện của những bệnh nhân bị kháng hoàn toàn chỉ ra rằng trong thực hành lâm sàng, không có ma túy, trong đó sẽ có một hiệu quả tuyệt đối.

tác dụng phụ

Chẹn thụ thể histamine tác nguyên nhân bên H2 với tần số khác nhau. Sử dụng "Cimetidin" khiến chúng đến 3,2% các trường hợp. . "Famotidine - 1,3%", Ranitidine "- 2,7% Tác dụng phụ bao gồm:

• Chóng mặt, nhức đầu, lo âu, mệt mỏi, buồn ngủ, bối rối, tâm trí, trầm cảm, kích động, ảo giác, cử động vô, mờ mắt.
• Loạn nhịp tim bao gồm nhịp tim chậm, nhịp tim nhanh, arrythmia, vô tâm thu.
• Tiêu chảy hoặc táo bón, đau bụng, nôn, buồn nôn.
• Viêm tụy cấp.
• Quá mẫn (sốt, phát ban, đau cơ, sốc phản vệ, đau khớp, hồng ban đa dạng, phù nề angioneurotic).
• Những thay đổi trong các thử nghiệm chức năng gan, pha trộn hoặc biểu hiện holistaticheskie viêm gan vàng da hoặc không có nó.
• Tăng creatinine.
• Vi phạm máu (giảm bạch cầu, pancytopenia, giảm bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, thiếu máu bất sản và hypoplasia não, thiếu máu tán huyết miễn dịch.
• Bất lực.
• Gynecomastia.
• Rụng tóc.
• giảm ham muốn.

Famotidine tác dụng phụ nhất đã trên đường tiêu hóa, thường bị tiêu chảy, trong trường hợp hiếm hoi, ngược lại, có táo bón. Tiêu chảy xảy ra bởi vì các hiệu ứng kháng tiết. Do thực tế là lượng axit hydrochloric trong dạ dày giảm, tăng pH. Trong trường hợp này, pepsinogen chậm biến thành pepsin, giúp phá vỡ các protein. Tiêu hóa bị rối loạn, và thường phát triển tiêu chảy.

Chống chỉ định

Bởi H2 chẹn thụ thể histamine bao gồm một số loại thuốc, trong đó có chống chỉ định sau đây:

• Rối loạn trong thận và gan.
• Xơ gan (bệnh não portosystemic).
• Cho con bú.
• Mẫn cảm với bất kỳ loại thuốc thuộc nhóm này.
• Mang thai.
• Trẻ em từ lên đến 14 năm.

Tương tác với các thuốc khác

chẹn thụ thể histamin H2, mà hành động cơ chế hiện nay được hiểu có tương tác dược động học thuốc nhất định.

Hấp thụ trong dạ dày. tác dụng kháng tiết do của H2-blockers có thể ảnh hưởng đến sự hấp thu của thuốc điện, nơi có một sự phụ thuộc vào độ pH, vì thuốc có thể làm giảm mức độ khuếch tán và ion hóa. "Cimetidin" có thể làm giảm sự hấp thu của các công cụ như "Antipyrin" "ketoconazol" "Chlorpromazine" và các chế phẩm sắt cao. Để tránh rối loạn hấp thu như vậy, loại thuốc này phải được thực hiện 1-2 giờ trước khi sử dụng các thuốc chẹn H2.

chuyển hóa ở gan. H2 chẹn thụ thể histamin (thuốc tôi thế hệ đặc biệt) tích cực tương tác với cytochrome P-450, đó là chất oxy hóa gan chính. Chu kỳ bán rã sẽ được tăng lên, và hiệu quả có thể được thể hiện sprolongirovatsya quá liều của thuốc được chuyển hóa bởi hơn 74%. Mạnh hơn tất cả các phản ứng với cytochrome P-450 nhập "Cimetidin", hơn 10 lần so với "Ranitidine". Tương tác với "famotidine" không xảy ra. Vì lý do này, khi sử dụng "Ranitidine" và "famotidine" không vi phạm xảy ra trong quá trình chuyển hóa thuốc ở gan, hoặc nó được hiển thị ở mức độ nhẹ. Khi sử dụng "Cimetidin" giải phóng mặt bằng các loại thuốc trong giảm xấp xỉ 40%, và rất có ý nghĩa về mặt lâm sàng.

Tỷ lệ lưu lượng máu gan. Có thể làm giảm tốc độ tuần hoàn máu gan đến 40% khi sử dụng một "Cimetidin", và "Ranitidine" có thể làm giảm giải phóng mặt bằng trao đổi chất prisistemnogo cao của ma túy. "Famotidine" trong những trường hợp này không làm thay đổi tốc độ máu chảy cổng.

bài tiết thận hình ống. H2-blockers eksretiruyutsya với hoạt động bài tiết ở ống thận. Trong những trường hợp này, sự tương tác tốt với các loại thuốc song song nếu họ ekskrektsiya thực hiện bởi các cơ chế tương tự. "Imetidin" và "Ranitidine" có khả năng giảm ekskrektsiyu thận đến 35% procainamide, quinidine, atsetilnovokainamida. "Famotidine" không có thay đổi trong việc loại bỏ những loại thuốc này. Hơn nữa, liều điều trị của nó là khả năng cung cấp một nồng độ thấp trong huyết tương, mà sẽ không được chủ yếu cạnh tranh với các đại lý khác ở các cấp độ canxi tiết.

tương tác dược lực. Tương tác với H2-blockers khác nhóm thuốc kháng tiết có khả năng làm tăng hiệu quả điều trị (ví dụ, holinoblokatorami). Kết hợp với các thuốc tác động lên helicobacter (chuẩn bị của metronidazole, bismuth, tetracyclin, clarithromycin, amoxicillin), tăng tốc độ thắt chặt của loét dạ dày.

Dược lực tương tác bất lợi khi kết hợp với các loại thuốc thiết lập, trong đó bao gồm testosterone. "Cimetidin" hormone dời khỏi ràng buộc với thụ thể trên nồng độ 20% trong huyết tương sẽ tăng lên. "Famotidine" và "Ranitidine" không có ảnh hưởng như vậy.

tên thương mại

Ở nước ta, đã đăng ký và được phép bán những loại thuốc này là H2-blockers:

"Cimetidin"

Tên thương mại: "Altramet", "Belomet", "Apo-cimetidine", "Yenametidin", "Gistodil", "tsimetin mới", "Neytronorm", "Tagamet", "Simesan", "Primamet", "Tsemidin" "Ulkometin", "Ulkuzal", "Tsimet", "Tsimegeksal", "Tsigamet", "cimetidine-Rivofarm", "cimetidine Lannaher".

"Ranitidine"

Tên thương mại: "Atsilok", "Ranitidine Vramed", "Atsideks", "Asitek", "Gistak" "Vero ranitidine," "Zoran", "Zantin", "Ranitidine Sedico", "Zantac", "Ranigast" "Raniberl 150", "Ranitidine", "Ranison" "Ranisan", "Ranitidine Akos", "Ranitidine BMS", "Ranitin" "Rantak" "Renks" "Rantag" "Yazitin" "Ulran "" Ulkodin".

"Famotidine"

Thương hiệu: Gasterogen, Blocacid, Anthodin, Kvamatel, Gastrosidin, Lecedil, Ulfamid, Pepsidin, Famonite, Famotel, Famosan, Famopsin, , "Famotidine Akos", "Famocid", "Famotidine Apo", "Famotidine Acry".

"Nisatidine . " Tên thương mại "Aksid".

Roxatidin . Tên thương mại "Roxane".

"Ranitidin bismuth citrate ". Tên thương mại "Pilorid".